基于生物合成途径改造的抗肿瘤活性化合物开发

发布时间: 2014-05-30

      Verucopeptin是我们从稀有放线菌Actinomadurasp.xm-4-3中分离得到的一个抗肿瘤活性显著的化合物(如图),对人肝癌细胞HepG2和人子宫颈癌细胞HeLa生长都展现了极强的抑制作用,(IC值分别达到20.650ng/mL和11.2ng/mL),且野生型菌株的发酵物中verucopeptin产量可达5mg/L。运用DNA重组技术对合成途径进行理性的修饰、调控和重组,可望进一步提高verucopeptin产量,开发基于verucopeptin的抗体-药物偶联物(Antibody-Drug-Conjugate,ADC)用于肿瘤的靶向治疗。